Innovative Medikamentenabgabe durch Kristallsuspensionen

MÜNCHEN (IT BOLTWISE) – Eine neue Methode zur Medikamentenabgabe könnte die Häufigkeit von Injektionen drastisch reduzieren und die Patientenfreundlichkeit erhöhen. Forscher am MIT haben eine Technik entwickelt, bei der Medikamente in Form von winzigen Kristallen injiziert werden, die sich unter der Haut zu einem Depot formieren.

Die Forscher des MIT haben eine vielversprechende Methode entwickelt, um Medikamente in höheren Dosen und mit weniger Schmerzen zu verabreichen. Diese Methode nutzt die Injektion von winzigen Kristallen, die sich nach der Injektion unter der Haut zu einem Depot formieren können, das über Monate oder sogar Jahre hinweg Medikamente freisetzt. Diese Technik könnte besonders nützlich für die Verabreichung von langanhaltenden Verhütungsmitteln oder anderen Medikamenten sein, die über längere Zeiträume hinweg verabreicht werden müssen.

Der Vorteil dieser Methode liegt in der Möglichkeit, die Medikamente in einer Suspension zu injizieren, die durch eine schmale Nadel verabreicht werden kann. Dies macht die Injektion für Patienten erträglicher. Giovanni Traverso, ein führender Forscher am MIT, betont, dass diese Methode eine kontrollierte und anhaltende Freisetzung der Medikamente ermöglicht, die über Monate oder sogar Jahre hinweg erfolgen kann.

Die Entwicklung dieser Methode begann als Teil eines Projekts, das von der Gates Foundation finanziert wurde, um die Verhütungsmöglichkeiten insbesondere in Entwicklungsländern zu erweitern. Ziel ist es, Frauen Zugang zu verschiedenen Verhütungsformaten zu geben, die einfach zu verabreichen sind und unterschiedliche Wirkungsdauern haben.

In den USA und anderen Ländern gibt es bereits injizierbare Suspensionen, die jedoch nur für etwa drei Monate wirken, da sie sich nach der Injektion im Gewebe verteilen. Andere Produkte, die länger anhaltende Depots bilden können, erfordern oft große Mengen an Polymeren, was die Injektion erschwert. Das Team des MIT und des BWH hat eine Formulierung entwickelt, die durch eine kleine Nadel injiziert werden kann und mindestens sechs Monate bis zu zwei Jahre hält.

Die Forscher arbeiteten mit dem Verhütungsmittel Levonorgestrel, einem hydrophoben Molekül, das Kristalle bilden kann. Sie entdeckten, dass das Suspendieren dieser Kristalle in einem bestimmten organischen Lösungsmittel dazu führte, dass sich die Kristalle nach der Injektion zu einem kompakten Implantat formierten. Da dieses Depot ohne große Mengen an Polymer gebildet werden kann, bleibt die Injektion durch eine schmale Nadel möglich.

Das verwendete Lösungsmittel, Benzylbenzoat, ist biokompatibel und wurde bereits als Zusatzstoff für injizierbare Medikamente verwendet. Die schlechte Mischfähigkeit des Lösungsmittels mit biologischen Flüssigkeiten ermöglicht es den festen Medikamentenkristallen, sich nach der Injektion zu einem Depot unter der Haut zu formieren.

Durch die Veränderung der Dichte des Depots können die Forscher die Freisetzungsrate der Medikamentenmoleküle in den Körper steuern. In dieser Studie zeigten die Forscher, dass sie die Dichte durch Zugabe kleiner Mengen eines Polymers wie Polycaprolacton, einem biologisch abbaubaren Polyester, verändern konnten.

Die Forscher testeten ihren Ansatz, indem sie die Medikamentenlösung subkutan in Ratten injizierten und zeigten, dass die Medikamentendepots stabil bleiben und das Medikament über drei Monate hinweg allmählich freisetzen konnten. Nach dem Ende der dreimonatigen Studie blieben etwa 85 Prozent des Medikaments in den Depots, was darauf hindeutet, dass sie die Medikamente noch viel länger freisetzen könnten.

Diese Methode könnte auch zur Verabreichung von Medikamenten zur Behandlung von neuropsychiatrischen Erkrankungen sowie von HIV und Tuberkulose eingesetzt werden. Die Forscher arbeiten nun daran, die Übertragung auf den Menschen zu bewerten, indem sie fortgeschrittene präklinische Studien durchführen, um die Selbstassemblierung in einer klinisch relevanteren Hautumgebung zu bewerten.

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